【青蒿素系列】

【研究背景】
　　 20 世纪 60 年代越南战火弥漫，疟疾也大肆流行。当时，疟原虫对王牌抗疟药氯喹产生了抗药性，致使全球疟疾的年发病人数达到数亿，病人死亡率急剧上升。为此寻找新结构类型的抗疟药成为全球棘手的热点和难点，人们对此进行了大量工作而未获得满意结果。在这一背景下，中国中医研究院于 1969 年开始了抗疟药研究。

　　中国中医研究院中药研究所屠呦呦研究员等系统收集历代本草医籍，从中整理归纳出 200 多方药，历经 380 多次样品的鼠疟筛选，于 1971 年 10 月终于在经历大量失败后取得中药青蒿抗疟筛选的成功。 1972 年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到 l00% 。 1973 年经临床研究取得与实验室一致的结果，抗疟新药青蒿素由此诞生。青蒿素是具有过氧基团的倍半萜内酯化合物，对疟疾具有 " 高效、速效、低毒 " 的突出疗效。 1981 年 10 月在中国北京召开的由世界卫生组织等主办的首次 " 青蒿素专题 " 国际会议上，屠呦呦曾以《青蒿素的化学研究》为题发言，引起与会代表的极大兴趣，并认为 " 这一新的发现更重要的意义是在于发现这种化合物独特的化学结构，它将为进一步设计合成新药指出方向 " 。 1986 年，青蒿素获得一类新药证书，其后双氢青蒿素也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。

【学术带头人简介】
　　 屠呦呦　女，中药专家， 中国中医研究院首席研究员， 中国中医研究院中药研究所研究员 。 毕业于北京医学院（现为北京大学）药学系，１９５５年分配在卫生部中医研究院（现中国中医研究院）中药研究所工作至今。１９７８年，青蒿素抗疟研究课题荣获全国科学大会 “ 国家重大科技成果奖 ” ；１９７９年，获国家科委授予的发明奖。１９８４年，青蒿素的研制成功被中华医学会等评为 “ 建国３５年以来２０项重大医药科技成果 ” 之一。由于屠呦呦在科研工作的出色成绩，１９８７年，世界文化理事会授予她阿尔伯特 · 爱因斯坦世界科学奖状。

【产品荣誉】
　　中国第一个一类新药
　　首个西方国家推崇的中药
　　国家发明二等奖
　　全国十大科技成就奖
　　中国中医研究院科技成果一等奖

【评价】
　　青蒿素和双氢青蒿素是创制的新一代抗疟药，试验和临床证明对疟疾，特别是对抗氯喹、抗喹哌等恶性疟，具有“高效、速效、安全、复燃率低、剂量小，口服方便、制作简便”等优点，适合于抗氯喹、抗喹哌恶性疟流行现场大规模防治时使用。

　　双氢青蒿素在构效关系上，将青蒿素结构中的羰基改为羟基，临床疗效可以大幅度提高又便于制备多种衍生物和制剂，是对青蒿素类药物研究具有理论及实际意义的。

　　鉴定委员会认为：该项研究达国际领先水平